Kombinácia neomycín sulfátu a amoxicilínu

Neomycín sulfát na veterinárne použitie spolu s kanamycínom a gentamycínom patria do skupiny aminoglykozidových antimikrobiálnych látok a na veterinárnych klinikách sa najčastejšie používa rozpustný prášok neomycín sulfátu. Neomycín sulfát je ľahko rozpustný vo vode a vodný roztok je kyslý; jeho stabilita v pitnej vode je veľmi dobrá a nefrotoxicita injekčného použitia je silná, čo je dôvod, prečo sa neomycín sulfát podáva perorálne vo veľkých množstvách na veterinárnych klinikách pre hospodárske zvieratá a hydinu.

Normálne intaktný gastrointestinálny trakt absorbuje veľmi málo neomycín sulfátu z perorálneho príjmu (vo všeobecnosti nie viac ako 3 percentá). Ak je však gastrointestinálny trakt ulcerovaný, sliznica je oddelená alebo existuje zápal, gastrointestinálny trakt absorbuje neomycín sulfát vo väčšom množstve. Neomycín sulfát vstupujúci do tela môže byť distribuovaný do srdca, pečene, sleziny, pľúc, obličiek a iných orgánov a niektorých tkanív, ale dávka liečiva absorbovaného do tela perorálnym príjmom je ďaleko od účinnej terapeutickej dávky.

Antibakteriálny účinok neomycín sulfátu je vstúpiť do buniek baktérií skôr, ako sa môže naviazať na 30S podjednotku ribozómu, čím sa inhibuje syntéza bakteriálneho proteínu a dosiahne sa baktericídny účinok. Antibakteriálny účinok amoxicilínu sa dosahuje nevratným zničením bakteriálnej bunkovej steny, ktorá má rýchly baktericídny účinok. Neomycín sulfát a amoxicilín sú teda formulované ako veterinárny predpis a amoxicilín otvára bránu pre neomycín sulfát, aby mohol voľne vstúpiť do bakteriálnych buniek a tento synergický účinok môže výrazne zvýšiť antibakteriálnu účinnosť neomycín sulfátu a amoxicilínu.

Neomycín sulfát absorbovaný do organizmu sa môže rýchlo distribuovať do všetkých tkanív a orgánov tela. Najvyššia koncentrácia je distribuovaná v srdci, pečeni a obličkách, hlavne koncentrovaná v jadrových bunkách (vyšší obsah v bielych krvinkách). V priebehu 24 hodín sa obličkami vylúči asi 12 percent -25 percent neomycín sulfátu; asi 50 percent -90 percent sa vylučuje žlčou, takže jeho účinok na črevo je lepší. Plazmatický eliminačný polčas neomycín sulfátu je dlhý, asi 36 hodín, v dôsledku pomalého uvoľňovania neomycín sulfátu absorbovaného do tela zo zásobných tkanív.

Amoxicilín sa lepšie vstrebáva perorálne. Takéto veľké množstvo amoxicilínu vstupujúceho do tela môže hrať synergickú antibakteriálnu úlohu s väčším množstvom neomycín sulfátu, ktorý už vstúpil do organizmu, a táto synergická antibakteriálna účinná terapeutická dávka neomycín sulfátu vyžaduje iba množstvo amoxicilínu v pomere 5:1 oproti neomycínu. stačí síran. Týmto spôsobom je zaistené, že účinný amoxicilín absorbovaný orálne do tela nie je nižší ako 20 mg/kg telesnej hmotnosti a len 4 mg/kg telesnej hmotnosti neomycín sulfátu sú potrebné na to, aby bol predpis „neomycín sulfátu plus amoxicilín“ veľmi účinný. .